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pharma-kritik - Kinetik-Glossar
Kategorie: Medizinisch
Datum & Land: 01/12/2008, DE
Wörter: 34


ADME
Englisch: Absorption - Distribution - Metabolism - Excretion ADME ist eine beliebte Kurzbezeichnung, mit der in Kinetiktexten die vier wichtigsten kinetischen Vorgänge überschrieben werden. Area Under the Curve (AUC) siehe Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve Ausscheidung siehe Exkretion

Biliäre Exkretion
Synonym: Ausscheidung mit der Galle Englisch: biliary excretion Die biliäre Exkretion ist eine der möglichen Exkretionsarten von unveränderten Medikamenten oder von Metaboliten. Siehe auch: Entero-hepatischer Kreislauf.

Biotransformation
Synonyme: Metabolismus, Metabolisierung, Stoffwechsel Englisch: biotransformation, metabolism Unter Biotransformation ist die durch Enzyme katalysierte chemische Umwandlung von Arzneimitteln oder anderen Xenobiotika in eine andere Molekülart zu verstehen. Heute empfehlen viele Fachleute, statt «Metabolismus» bei Arzneimitteln den Begriff «Biotrans...

Bioverfügbarkeit
Synonyme: Biologische Verfügbarkeit, systemische Verfügbarkeit Englisch: bioavailability Die Bioverfügbarkeit entspricht dem Prozentsatz einer extravaskulär (z.B. oral) verabreichten Dosis, der den Systemkreislauf erreicht. Die Bestimmung dieser Grösse erfolgt (soweit möglich) durch den Vergleich mit der gleichen, aber intravenös verabreichten Dos...

Bioäquivalenz
Englisch: bioequivalence Wenn zwei Präparate der gleichen Wirksubstanz (Standard- und Testpräparat) miteinander verglichen werden, spricht man von Bioäquivalenz, wenn das Testpräparat ungefähr die gleiche Spitzenkonzentration zur gleichen Zeit wie das Standardpräparat erreicht und wenn für die beiden Präparate die Flächen unter der Konzentrations-...

Blut-Hirn-Schranke
Englisch: blood-brain barrier Nicht alle Medikamente gelangen in den zerebrospinalen Liquorraum. Ionisierungsgrad und Lipidlöslichkeit des Moleküls spielen dabei eine wichtige Rolle. Die Blut-Hirn-Schranke ist aber nicht unüberwindlich. Bei Überdosierung und entzündlichen Veränderungen der Meningen können auch Medikamente in den Liquor penetrieren...

Clearance
Die Clearance wird durch das Blutvolumen definiert, das pro Zeiteinheit von der untersuchten Substanz «gereinigt» wird. Die Clearance informiert darüber, wie effizient ein Arzneimittel eliminiert wird. Siehe auch: Elimination. Einzelheiten siehe: Kinetik II. Distribution siehe Verteilung

Dosis-Wirkungsbeziehung
Englisch: dose effect relation Die Dosisabhängigkeit ist ein charakteristisches Merkmal der meisten Arzneimittel - d.h. je grösser die Dosis, desto stärker ist die Wirkung. Wird nur ein Arzneimittel und eine Wirkung untersucht, so weist die Dosis-Wirkungs-Kurve folgende Merkmale auf: sie verläuft kontinuierlich (ohne Lücken), monoton (immer in die...

Eiweissbindung
Synonyme: Proteinbindung, Plasmaproteinbindung Englisch: protein binding Viele Arzneimittel werden im Blut an Plasmaproteine gebunden. Saure Moleküle werden vorwiegend an Albumine gebunden, basische Verbindungen eher an saure a1-Glykoproteine oder Lipoproteine. Verschiedene Medikamente können an Proteinbindungsstellen mitein...

Elimination
Synonyme (ungenau): Ausscheidung, Inaktivierung Englisch: elimination Unter dem Begriff «Elimination» werden Mechanismen zusammengefasst, die zum Verschwinden aller aktiven Formen eines Arzneimittels (Muttersubstanz + allfällige aktive Metaboliten) aus dem Körper führen. So definiert umfasst der Begriff alle wichtigen Eliminationsformen (hepatisch...

Entero-hepatischer Kreislauf
Englisch: entero-hepatic recirculation Viele Medikamente, die (vorwiegend in Form von Konjugaten) biliär ausgeschieden werden, werden im Darm dekonjugiert und erneut resorbiert, durchlaufen eventuell mehrfach den Leberkreislauf und werden schliesslich mit dem Urin ausgeschieden.

Exkretion
Synonym: Ausscheidung Englisch: excretion Der Begriff «Exkretion» umfasst die Ausscheidung des Arzneimittels und aller seiner aktiven und inaktiven Metaboliten aus dem Körper. Die wichtigsten Exkretionswege gehen über die Niere und die Galle. Von besonderer Bedeutung ist die Exkretion mit der Muttermilch, da sie zu unerwünschten Wirkungen beim Säu...

Extrarenale Dosisfraktion
Synonyme: metabolisierte Fraktion, extrarenal eliminierte Fraktion, fe, fm, Q0 Englisch: extrarenal fraction Unter der extrarenalen Dosisfraktion versteht man denjenigen Anteil der systemisch verfügbaren Arzneimittelmenge, der nicht unverändert über die Niere eliminiert wird. Die...

Fliessgleichgewicht
Synonym: Gleichgewichtszustand Englisch: steady state Die regelmässig wiederholte Verabreichung eines Arzneimittels führt nach einer gewissen Zeit zu einem Gleichgewicht, in dem sich Zufuhr und Elimination die Waage halten und in dem ein konstanter durchschnittlicher Plasmaspiegel erreicht wird. Im Intervall zwischen zwei Verabreichungen steigen u...

Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve
Englisch: Area Under the Curve (AUC) Auf einer Graphik, in der auf der Ordinate die Plasmakonzentration und auf der Abszisse die Zeit aufgetragen wird, kann eine Fläche ausgemessen werden, die dem Integral der Funktion entspricht. Zur Berechnung folgt man in der Praxis meistens der Trapezoid-Regel: Die gemessenen Werte der Plasmakonzentration werd...

Freie Fraktion des Arzneimittels
Englisch: free fraction, unbound fraction Nur derjenige Anteil des im Plasma vorhandenen Arzneimittels, der nicht an Eiweisse gebunden ist, entspricht der eigentlich aktiven Arzneimittelkonzentration. Es ist dieser Anteil, der z.B. zur Bindung an Rezeptoren verfügbar ist. Die freie Fraktion steht aber normalerweise in einem Gleichgewicht mit der F...

Hepatische Clearance
Englisch: hepatic clearance Die hepatische Clearance entspricht einem Teil der gesamten Clearance. Sie lässt sich aufgrund der Leberdurchblutung (Q) und der Arzneimittelkonzentrationen in den zuführenden Gefässen (Leberarterie und Pfortader, a) und in den hepatischen Venen (v) errechnen. Der Quotient aus dem Konzentrationsunterschied (a-v) und der...

Kompartimente
Englisch: compartments Mit Kompartimenten bezeichnet die (theoretischen) Räume, die ein Medikament zu besetzen scheint, nachdem es resorbiert worden ist. Einzelne Medikamente verteilen sich rasch und gleichmässig im Körper - dieser verhält sich so, als ob er ein einziges Kompartiment wäre. Andere führen in verschiedenen Geweben deutlich früher ode...

Kumulation
Englisch: accumulation Wird ein Medikament erneut verabreicht, bevor die vorherige Dosis vollständig eliminiert ist, so kommt es zur Kumulation, d.h. zu einer Zunahme der im Körper vorhandenen Substanzmenge, bis nach einer gewissen Zeit ein Gleichgewicht zwischen Zufuhr und Elimination erreicht wird. Die Zeit bis zum Gleichgewicht hängt von Plasma...

Lineare Kinetik
Synonym: Kinetik erster Ordnung Englisch: linear kinetics, first order kinetics Verschiedene kinetische Vorgänge imitieren monomolekulare Reaktionen, die gemäss dem Massenwirkungsgesetz proportional der Konzentration des Ausgangsmoleküls verlaufen. Eine lineare Eliminationskinetik ist vorhanden, wenn die Geschwindigkeit der Konzentrationsänderung ...

Mehrfachdosierung
Englisch: multiple dose regimens Die medizinische Anwendung von Pharmaka erfolgt fast immer durch wiederholte Verabreichung. Unter der Annahme, ein Arzneimittel folge einer linearen Kinetik und besetze nur ein Kompartiment, kann für einen gewünschten Plasmaspiegelbereich ein geeignetes Dosisintervall berechnet werden, sofern das Verteilungsvolumen...

Nicht-lineare Kinetik
Synonym: Kinetik nullter Ordnung Englisch: non-linear kinetics, zero order kinetics Bei der nicht-linearen Kinetik ist die Eliminationsgeschwindigkeit nicht proportional zur Konzentration der Ausgangssubstanz. In diesem Fall ist die Arzneimittelelimination pro Zeiteinheit konstant. Medikamente, die so ausgeschieden werden, haben keine konstante «H...

Plasmahalbwertszeit
Synonyme (ungenau): Halbwertszeit, Eliminationshalbwertszeit Englisch: plasma half life Die Plasmahalbwertszeit entspricht der Zeitspanne, die benötigt wird, bis eine gegebene Arzneimittelkonzentration im Plasma auf die Hälfte abgenommen hat. Wenn sich ein Arzneimittel nur in einem Kompartiment verteilt und einer Kinetik erster Ordnung folgt, so k...

Prodrug
Synonyme: Propharmakon, Vorstufe Einzelne Arzneimittel können aus Gründen der Resorption oder der Verträglichkeit nicht in ihrer aktiven oder wirksamsten Form verabreicht werden. Vorstufen dieser Substanzen, die an sich normalerweise die gewünschte Wirkung nicht aufweisen, sind jedoch eventuell besser resorbierbar oder verträglich. Meistens handel...

Präsystemischer Metabolismus
Englisch: first pass effect Bevor ein resorbiertes Medikament in den Systemkreislauf gelangt, kann es bereits chemisch verändert worden sein. Insbesondere unterliegen oral verabreichte Medikamente eventuell schon bei der ersten Leberpassage («first pass») einer Metabolisierung. Einzelne Stoffe werden gar schon in der Darmwand verändert. Die system...

Renale Clearance
Englisch: renal clearance Die renale Clearance entspricht einem Teil der gesamten Clearance. Die Menge von unverändertem Arzneimittel und Metaboliten, die mit dem Urin ausgeschieden wird, hängt von der glomerulären Filtration, aktiver tubulärer Sekretion und Rückresorption ab.

Resorption
Synonyme: Absorption, Aufnahme Englisch: absorption Die Resorption im engeren Sinn beschreibt Ausmass und Geschwindigkeit des Verschwindens eines Arzneimittels vom Verabreichungsort (Magen-Darm-Trakt, Muskel, Subkutis usw.). Nach dieser Definition kann ein Medikament zu 100% resorbiert werden, aber z.B. dennoch nur zu 50% systemisch verfügbar sein...

Retardformen
Englisch: controlled-release, extended-release, sustained-release, prolonged-action Retardformen sind galenisch so aufbereitet, dass sie zu einer langsamen und gleichmässigen Resorption des Arzneimittels führen sollten. Im Vergleich mit nicht-retardierten Formen haben Retardformen folgende Vorteile: Vereinfachung der Einnahme bzw. Verabreichung, e...

Spitzenspiegel
Synonym: Maximalkonzentration Englisch: peak level, peak plasma concentration Die Zeitspanne bis zum Erreichen eines Spitzenspiegels (einer maximalen Plasmakonzentration) ist ein Mass für die Geschwindigkeit der Resorption. In vielen Fällen kann angenommen werden, dass die klinische Wirkung nachweisbar ist, wenn Spitzenspiegel erreicht sind. Dies ...

Tiefstspiegel
Synonym: Talspiegel Englisch: trough level, trough plasma concentration Bei regelmässig wiederholter Verabreichung eines Medikamentes erreichen die Plasmaspiegel jeweils vor der erneuten Verabreichung ihren tiefsten Wert. Dieser ist besonders dann von Bedeutung, wenn die Plasmaspiegel in einem bestimmten Bereich gehalten werden sollen (z.B. bei An...

Verteilung
Englisch: distribution Unter Verteilung versteht man den Transfer eines Arzneimittels vom Verabreichungsort in den systemischen Kreislauf und anschliessend in das extra- und intrazelluläre Wasser und die Gewebe.

Verteilungsvolumen
Englisch: distribution volume Das Verteilungsvolumen (VD) entspricht dem Quotienten aus der Gesamtmenge des im Körper vorhandenen Medikamentes und dem Plasma- oder Blutspiegel. Es handelt sich also um eine virtuelle Grösse, die eng mit den anderen kinetischen Werten zusammenhängt. Einzelheiten siehe: Kinetik III.

Wirkungsdauer
Englisch: duration of drug effect Die Wirkungsdauer ist kein pharmakokinetischer Begriff. Für viele Medikamente besteht zwar ein enger Zusammenhang zwischen Wirkungsdauer und dominanter Plasmahalbwertszeit. Es gibt jedoch zahlreiche Ausnahmen von dieser Regel, siehe Kinetik II.

Xenobiotika
Englisch: xenobiotics Xenobiotika sind chemische Stoffe, die normalerweise in Lebewesen nicht vorkommen. Die meisten Arzneimittel sind Xenobiotika; weitere Beispiele umfassen natürliche und synthetische Substanzen wie bestimmte Nahrungsbestandteile ohne nutritiven Wert sowie Umweltgifte verschiedener Art. Nicht-medikamentöse Xenobiotika verhalten ...